研究紹介

ライフサイエンス技術基盤研究センター

創薬化学基盤ユニット

基盤ユニットリーダー 小山 裕雄 (Ph.D.)
小山 裕雄 (Ph.D.)

私達のユニットの主な目的は低分子における治療薬、診断薬の開発候補品を見出し、動物に於ける安全性試験とそれに続く臨床試験に供する事にあります。ユニット構成員はリード化合物を見出し、目的とする受容体や酵素などに対する活性、薬物代謝、体内動態、副作用に繋がる目的以外の活性などの最適化を構造活性相関の研究を通して行います。その際に、理化学研究所内に蓄積された優れた基礎研究の成果、例えばＸ線結晶構造解析やコンピュータを用いた化合物と受容体などの結合様式の同定や予測などの技術を総動員して、創薬の迅速化を図ります。また生化学者や薬理学者などに化合物を供給して活性測定法の開発や動物試験における病態モデルの確立のサポートをする事も私達のユニット重要な役割です。

研究分野

化学 / 生物学 & 生化学 / 薬学 & 毒物学

研究テーマ

  • メデｲシナルケミストリーの手法を用いた低分子治療薬、診断薬の開発

主要論文

  1. * Koyama, H.; Miller, D. J.; Boueres, J. K.;
    (2R)-2-Ethylchromane-2-carboxylic Acids: Discovery of Novel PPARα/γ Dual Agonists as Antihyperglycemic and Antihyperlipidemic Agents
    J. Med. Chem. 2004, 47, 3255-3263
  2. * Koyama, H.; Boueres, J. K.; Han, W.;
    5-Aryl thiazolidine-2, 4-dione as Selective PPARγ Agonists
    Bioorg. Med. Chem. Lett. 2003, 13, 1801-1803
  3. * Koyama, H.; Boueres, J. K.; Miller, D. J.;
    "(2R)-2-Methylchromane-2-carboxylic Acids: Discovery of Selective PPARαAgonists as Hypolipidemic Agents
    Bioorg. Med. Chem. Lett. 2005, 15(14), 3347-3351