分子リガンド創製研究チーム
精密有機合成化学を基盤として、標的タンパク質に結合しその機能を阻害または活性化する新しい分子リガンドの創製を目指します。タンパク質修飾(リン酸化、糖鎖付加、メチル化、アセチル化など)に関わるタン パク質と相互作用する新しいリガンド分子の設計・合成を進めます。生理的リガンドや基質の構造情報、分子リガンド探索チームで得られた分子の情報や分子リガンド標的研究チームで得られた標的タンパク質の構造情報などを積極的に利用した分子設計を計画しています。また化合物を最適化、プローブ化し、新規標的タンパク質の同定に貢献します。さらにリガンド分子の合成の為の、新たな精密有機合成化学の方法論開発も目指します。
- タンパク質修飾制御分子リガンド創製研究
- 標的タンパク質機能解析分子合成研究
- 分子リガンド合成手法開発研究
- Ayako Tsuchiya, Go Hirai, Yusuke Koyama, Kana Oonuma, Yuko Otani, Hiroyuki Osada, and Mikiko Sodeoka,:
"Dual-specificity Protein Phosphatase CDC25A/B Inhibitor Identified from a Focused Library with Non-electrophilic Enamine Core Structure"
ACS Med. Chem. Lett. in press - Akihito Ishiwata, Ayaka Sakurai, Yoshiyuki Nishimiya, Sakae Tsuda, and Yukishige Ito,:
"Synthetic study and structural analysis of the antifreeze agent xylomannan from Upis ceramboides"
J. Am. Chem. Soc., 133, 19524-19535 (2011). - Yuko Izuchi, Hiroyuki Koshino, Yayoi Hongo, Nobuhiro Kanomata, and Shunya Takahashi,:
"Synthesis and Structural Revision of Phomopsin B, a Novel Polyketide Carrying a 10-Membered Cyclic-Ether Ring"
Org. Lett. 13, 3360-3363 (2011) - Go Hirai, Ayako Tsuchiya, Yusuke Koyama, Yuko Otani, Kana Oonuma, Kosuke Dodo, Siro Simizu, Hiroyuki Osada, and Mikiko Sodeoka,:
"Development of a Vaccinia H1-Related (VHR) Phosphatase Inhibitor with a NonAcidic Phosphate-Mimicking Core Structure"
ChemMedChem 6, 617-622 (2011). - Yu Nakagawa, Takashi Doi, Yuichi Masuda, K. Tagegoshi, Yasuhiro Igarashi, and Yukishige Ito,:
"Mapping of the primary mannose binding site of Pradimicin A"
J. Am. Chem. Soc., 133, 17485-17493 (2011). - Shunya Takahashi, Yayoi Hongo, Yue Qi Ye, and Hiroyuki Koshino,:
"Simple and Efficient Synthesis of Highly Functionalized Cyclohexanones; Formal Total Synthesis of Ovalicin and Fumagillin"
Tetrahedron: Asymmetry 22, 703-707 (2011). - Eriko Iwasa, Yoshitaka Hamashima, Shinya Fujishiro, Eisuke Higuchi, Akihiro Ito, Minoru Yoshida, and Mikiko Sodeoka,:
"Total Synthesis of (+)-Chaetocin and its Analogues: Their Histone Methyltransferase G9a Inhibitory Activity"
J. Am. Chem. Soc., 132, 4078-4079 (2010).
主宰者
- 袖岡 幹子
- チームリーダー
スタッフ研究員
- 伊藤 幸成
- 越野 広雪
- 平井 剛
- 専任研究員
- 高橋 俊哉
- 専任研究員
- 中村 健道
- 専任研究員

